微剂量给药的概念是利用终极靶点获得相关的具有预测性的信息，以加速新药开发的进程，目的是在更早的阶段淘汰无前景的化合物，筛选出具有良好药代动力学性质的候选化合物进入Ⅰ期临床试验。 人体微剂量给药试验只有利用加速器质谱技术和正电子发射X射线断层摄影技术这两种具有超高灵敏度的分析技术才能实现。加速器质谱分析可对单个的原子进行记数，是目前最灵敏的分析技术。由于加速器质谱分析技术测定的是同位素的单个原子，而不是放射性衰变过程，所以要求待测分子必须经低丰度同位素的标记。就碳14而言，加速器质谱技术对1000个原子就能产生有统计学意义的测量结果。这使得加速器质谱技术比传统的液相闪烁测量技术灵敏一百万倍，比液相色谱-质谱联用技术灵敏十万倍。使用高效液相色谱-加速器质谱联用技术，检测限已达到每片段0.0008dpm，对于一个已放射性标记的药物，相当于10-15克的量。将新化学实体或称新分子实体进行适当的标记（如碳14），以100微克或更少的微剂量给药，然后取血样、尿样、粪样、汗样、组织样或排出的气体样处理后用加速器质谱技术进行分析。从加速器质谱分析技术获得的数据经过粗略估计后就可成为一个药物的药代动力学的基本参数，如AUC、Cmax、T1/2。这种技术的优点在于它的超高灵敏度，只需微升或微克量的试样和微量的碳14示踪物（所产生的放射性为毫微居里数量级，实际上检测不到）就可得到有价值的数据。加速器质谱技术在人体微剂量给药试验中最重要的应用就是根据药物的人体药代动力学特性对候选药物进行排序，使最有前景的化合物进入Ⅰ期临床试验。 正电子发射X射线断层摄影技术是一种三维图像技术，也可用来进行药物的放射性示踪物标记。由于正电子发射器的半衰期短，由此所产生的放射性暴露虽然比加速器质谱要高，但人体是可以耐受的。正电子发射X射线断层摄影技术可用来进行药物效应动力学研究，如受体的选择性和占位特性。常用的放射性标记物为碳11和氟18，利用伽玛射线照相机就可以了解候选药物在体内的实时分布情况。例如，可以观察中枢神经系统药物是否能通过血脑屏障。